Sultamicillin Tosylate

1. Thành phần thuốc

Sultamicillin (dưới dạng Sultamicillin tosilat dihydrat) 375mg

2. Chỉ định:

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên & dưới. – Viêm xoang, viêm tai giữa & viêm amiđan. – Viêm phổi, viêm phế quản. – Nhiễm khuẩn đường tiểu & viêm đài bể thận. – Nhiễm khuẩn huyết & viêm màng não. – Nhiễm khuẩn da, mô mềm & xương khớp. – Bệnh lậu.Dược lực học:Sultamicilin là một ester đôi, trong đó ampicillin và chất ức chế bêta-lactamase sulbactam được gắn qua nhóm methylen. Về mặt hóa học, sultamicilin là ester sulphon oxymethylpenicillinat của ampicillin và có trọng lượng phân tử là 594,7.Ở người trong quá trình hấp thu sultamicillin sẽ thủy phân cho ra sulbactam và ampicillin tỷ lệ phân tử 1:1 lưu hành trong hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng khi sử dụng đường uống đạt tới 80% so với dùng đường tĩnh mạch liều tương đương của sulbactam và ampicillin.Những nghiên cứu sinh hóa học với các hệ vi khuẩn không tế bào (cell-free bacterial systems) đã chứng minh sulbactam có khả năng làm bất hoạt không hồi phục phần lớn các enzym bêta-lactamase quan trọng của các vi khuẩn kháng penicillin. Sulbactam có hoạt tính kháng khuẩn đáng kể đối với Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis vàPseudomonas cepacia. Những nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc xác nhận sulbactam có khả năng bảo vệ penicillin và cephalosporin không bị vi khuẩn phá hủy và có tác dụng hiệp đồng rõ rệt với penicillin và cephalosporin. Do sulbactam cũng gắn với một số protein gắn kết penicillin, cho nên đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp sulbactam-ampicillin sẽ hiệu quả hơn là chỉ dùng một loại bêta-lactam.Thành phần kết hợp với sulbactam trong sultamicillin là ampicillin có tính năng diệt những dòng vi khuẩn nhạy với thuốc bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của vách tế bào.Sultamicillin có phổ kháng khuẩn rộng đối với cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, gồm có Staphylococcus aureus và S. epidermidis (gồm cả những vi khuẩn đề kháng penicillin và một số vi khuẩn đề kháng methicillin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và parainfluenzae (cả hai dòng vi khuẩn sinh bêta-lactamase và không sinh bêta-lactamase), Branhamella catarrhalis, vi khuẩn yếm khí gồm cả Bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus gồm cả hai loại indol (+) và indol (-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.Dược động họcUống sultamicillin sau khi ăn không làm ảnh hưởng sinh khả dụng toàn thân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của ampicillin sau khi uống sultamicillin đạt cao gấp hai lần so với dùng liều tương đương ampicillin uống. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán thải (elimination half-life) của sulbactam là 0,75 giờ và của ampicillin là 1 giờ, với ưu điểm là có từ 50% tới 75% lượng thuốc thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu. Thời gian bán thải tăng lên ở người già và người bị suy thận. Probenecid làm giảm khả năng bài tiết qua ống thận của cả ampicillin và sulbactam. Do đó, sử dụng đồng thời probenecid và sultamicillin làm tăng và kéo dài nồng độ ampicillin và sulbactam trong máu.Sulbactam/ampicillin khuếch tán dễ dàng vào hầu hết các mô và dịch cơ thể. Thuốc ít thâm nhập vào não và dịch não tủy trừ khi có viêm màng não. Nồng độ của sulbactam và ampicillin cao trong máu sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp và cả sulbactam lẫn ampicillin đều có thời gian bán hủy khoảng một giờ. Hầu hết sulbactam/ampicillin được thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu.

3. Liều lượng – Cách dùng

– Người lớn & trẻ > 30kg: 1 viên x 2 lần /ngày. Trẻ < 30kg: 25-50mg/kg/ngày, chia 2 lần. Dùng 5-14 ngày. – Nhiễm lậu cầu không biến chứng liều duy nhất 3 viên (750mg) /ngày.

4. Chống chỉ định:

Dị ứng với penicillin.

5. Tương tác thuốc:

Dùng thuốc đồng thời với ampicillin và sulbactam làm tăng nồng độ và thời gian tác dụng của Sulcilat. Dùng ampicillin cho bệnh nhân tăng acid uric máu đã dùng allopurinol có thể làm tăng tỷ lệ phát ban da. Ampicillin tương tác với xét nghiệm glucose niệu khi dùng các phương pháp sulfat đồng (Benedict, Clinitest), nhưng không có ảnh hưởng tới các phương pháp glucose oxydase (clinistix, test-tape).

6. Tác dụng phụ:

Phản ứng phản vệ: phát ban dát sần, mày đay, ngứa da, viêm da tróc vẩy hoặc phản ứng phản vệ (dị ứng) có thể gặp. Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, phân lỏng, buồn nôn, đau bụng, co thắt, đau thượng vị, nôn. Buồn ngủ, mệt mỏi, khó thở, nhức đầu. Hệ tạo máu: thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin. Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc Tăng aminotransferase huyết thanh và/hoặc bilirubin huyết thanh. Có khi gặp viêm thận kẽ. Nhiễm khuẩn thứ phát: nhiễm tụ cầu vàng kháng penicillin, nhiễm trực khuẩn gram âm hoặc nấm Candida albicans sau khi dùng kéo dài hoặc liều cao.

7. Chú ý đề phòng:

Các chế phẩm penicillin có thể gây các phản ứng quá mẫn cảm (phản ứng phản vệ). Đã gặp dị ứng chéo giữa penicillin với kháng sinh beta-lactam khác. Trước khi khởi đầu dùng Sulcilat, cần theo dõi cẩn thận xem đã có tiền sử quá mẫn cảm với penicillin, các cephalosporin hoặc với những thuốc khác. Nếu gặp phản ứng phản vệ, cần bắt đầu ngay lập tức dùng adrenalin, tiêm tĩnh mạch corticoid và thở oxygen. Cần bảo đảm đường thở và luồn ống thở nội khí quản khi cần. Cũng như các thuốc kháng sinh khác, bội nhiễm do tăng sinh vi khuẩn, vi nấm đề kháng với sultamicillin có thể xảy ra trong khi dùng sultamicillin. Khi đó cần ngưng dùng thuốc và bắt đầu biện pháp điều trị thích hợp. Trong khi dùng thuốc kháng sinh, có khi gặp viêm ruột màng giả do Clostridium difficile. Khả năng này có thể cân nhắc, nếu bệnh nhân có tiêu chảy. Khi điều trị kéo dài, cần đánh giá định kỳ chức năng gan, thận, tạo máu ở bệnh nhân. Trong một số trường hợp nhiễm virus, đặc biệt khi nhiễm virus do cự bào và tăng bạch cầu đơn nhân, đã thấy phát ban da lan tỏa sau khi dùng ampicillin. Tránh dùng Sulcilat trong khi nhiễm virus. Phụ nữ có thai và cho con bú: Nghiên cứu thực nghiệm không cho thấy có bằng chứng về các tác dụng có hại của ampicillin và sulbactam trên thai và cho sự sinh sản. Những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ mang thai cho thấy chỉ dùng Sulcilat trong thời kỳ mang thai khi thật sự cần thiết. Thời kỳ cho con bú: Ampicillin và sulbactam vào sữa mẹ với lượng không đáng kể. Sulcilat không nên dùng cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú. Trẻ em: Chưa có báo cáo về việc hạn chế sử dụng ở trẻ em. Người cao tuổi: Với người cao tuổi, chức năng thận có thể suy giảm, kéo dài thời gian bán thải của thuốc. Không cần điều chỉnh liều lượng. Suy chức năng thận: Với bệnh nhân có bệnh thận tiến triển (độ thanh lọc creatinin < 30ml/phút), cần điều chỉnh liều lượng. Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc Ampicillin và sulbactam không ảnh hưởng đến sự chú ý, sự tỉnh táo và khả năng tâm thần vận động. Sulcilat không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.